中藥的超微粉碎及其對中藥性能的影響

　　1．提高藥物中有效組分的溶出率，增大藥物的生物利用量

　　中藥材和食品等絕大部分來自于動植物。一般情況下，藥用有效成分主要存在于細胞內，在細胞完整無損的情況下，有效成分只有透過細胞膜（壁）后才能被利用。中藥進行超微粉碎后，可實現藥材細胞破壁。當細胞破壁后其細胞內的有效成分被暴露出來，所以藥效有大幅度的提高，而且起效速度快。特別是質地堅硬致密的藥材，由于超微粉碎破壁后可免除溶媒穿透細胞壁進入細胞內將藥效成分溶出的漫長過程和障礙，因此存在更有利于縮短提取時間、降低用量的可能性。超微粉碎后的粉體具有一般顆粒所不具有的一些特殊的理化性質，如良好的溶解性、分散性、吸附性、化學反應活性等。

　　在中藥提取中，其有效成分的溶出需要經過浸潤、溶脹、滲透及擴散等過程。超微粉碎技術的利用一方面可使有效成分溶出阻力減小，另一方面，微細化的物料具有很強的表面吸附力、親和力、分散性和溶解性，從而提高了有效成分的溶出速度及溶出率。實驗證明，細胞級超微粉碎技術在中藥有效成分的提取中會明顯提高提取率，特別是對于大分子成分提取率的提高更為明顯。

　　植物及動物的細胞尺度一般在8-901μm。目前中藥粉體的細度一般在細粉級，粒徑在125-150μm，中藥細粉中含有一定量的破壁細胞，但遠未達到細胞級微粉的水平。細胞級微粉碎是指以動植物類藥材細胞破壁為目的的粉碎作業，運用現代超微粉碎技術，可將原藥材粉碎到5-101μm。在該細度條件下，一般藥材細胞的破壁率≥95％。復方普通粉電子顯微鏡觀察時能看到藥物組織結構，超微粉已很難看到完整的細胞，只能看到細胞碎片。采用超細微粉技術可使藥材中的有效成分較好地暴露出來，而不再需要通過以往的透壁（膜）釋放，從而使藥物發揮作用更迅速。藥物微粉化以后比表面積大大增加，從而有助于藥物的溶解與吸收。

　　另外，藥物的粒徑越細，則其表面積越大，越有助于藥物有效成分的溶出。中藥超微粉由于其粒度細，表面積增加，孔隙率增大，能較好地分散、溶解在胃腸液里，且與胃腸黏膜的接觸面積增大，因而有利于藥物的吸收，提高藥物的生物利用率。

　　中藥經超微粉碎后，藥物體外溶出指標明顯提高藥物粒子的大小和粉體的結構是影響藥物溶出度的重要因素。中藥經過超微粉碎處理后，其粒度更加細微均勻，比表面積增加，孔隙率增大，易于溶出。此外，中藥經超微粉碎后，細胞破壁，胞內有效成分的溶出阻力減小，溶出速率增大。中藥超微粉碎處理后，藥物溶出指標明顯提高，具體情況見表1。

　　2．節省藥材，降低藥物用量

　　在制備超微粉中藥時，由于采用生物粉體技術，可以節省原料，提高藥材利用率采用一般的機械粉碎，對把某些類型中藥材粉碎成細粉是非常困難的，如纖維類的甘草、黃芪、艾葉等，粉碎后得到大量渣料，造成原藥材的浪費。若采用超微粉碎技術（超細

　　粉碎），纖維類中藥材極易操作，可減少資源浪費。藥材經超微粉碎后，用小于原處方的藥量即可獲得原處方的療效。根據藥材性質和粉碎程度的不同，一般可節省藥材30％~70％。據初步統計，微粉中藥的丸散藥給藥量可減少到原來的1／3~1／5；湯藥給藥量為原來的1／5-1／20。藥材經超微粉碎制成粉體后，一般不進行煎煮浸取就可以直接制劑，因此減少了生產環節中有效成分的損耗，，提高藥材的利用率，又可以減少資源的浪費。

　　3．有利于保存生物活性成分

　　在采用超微粉碎技術對藥材或食品進行超微粉碎過程中，可經控制不產生過熱現象，甚至可在低溫狀態下進行，并且粉碎速度快，有利于保留不耐高溫的生物活性物質及營養成分，從而提高藥效。

　　4．改善中藥（或食品、保健品）的口感

　　超微粉碎后的粉體平均粒徑可在lOl~m以下，其均勻性提高，色澤一致，粉末細膩。改變了中藥粉末質地粗糙、纖維與粉末分離均勻性差、花斑較多的現象，提高了藥物質量。實驗結果表明，中藥材、食品或保健品經超細微粉化后，顆粒大小更均勻。有研究表明，粒徑分布隨著篩孑L的減小分布區域變窄。對于顆粒粒徑來說，分布區域越窄，則顆粒的理化性質越接近。

　　5．提高衛生質量

　　傳統粉碎方法密封差，易產生污染，制備生物粉碎一般采用超微粉碎設備，物料在密封及凈化狀態下進行，不會造成污染。微細生物體尺度以微米計，小病毒O．Ollμm、大病毒O．051xm、zui小細菌O．1lμm、一般細菌1μm、一般細胞lOtμm、大細胞2001μm、很大細胞1000txm。由于超微粉碎可以將中藥物料顆粒粉碎至10μm以下，部分顆粒甚至小于1μm。因此，在對中藥進行細胞破壁超微粉碎時，與細胞尺度相當的蟲卵也會被殺死，從而減輕了蟲害對中藥材的污染與損害；由于超微粉碎加工是純物理過程，不會混入其他雜質，這使得加工后的中藥具有性，保證了原料成分的完整性與安全性。